的西地那非,他达那非和伐地那非直接的松弛作用于阴茎海绵体机制

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摘要

西地那非,他达那非,伐地那非用正预收缩兔海绵体肌和维拉帕米诱导浓度依赖性舒张…

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的西地那非,他达那非和伐地那非直接的松弛作用于阴茎海绵体机制

摘要

西地那非,他达那非,伐地那非和维拉帕米兔子阴茎海绵体的诱导浓度依赖性舒张预收缩的肌肉去甲肾上腺素。在20μM的最大松弛(%)分别为100.0±5.5和86.6±5.1( n的 = 5每个)为61.4±6.9,32.4±5.4,。海绵体肌条的预温育与 N ω硝基-L-精氨酸或鸟苷酸环化酶抑制剂,1H- [1,2,4]恶二唑并[4,3-a]喹喔-1-酮( ODQ),但不腺苷酸环化酶抑制剂,顺式 - N - [2-苯基环戊基] -azacyclotridec -1-烯-2-胺(MDL12330A)仅在20-30高潮%的减少在3磷酸二酯酶抑制剂的肌肉松弛作用。这表明松弛独立一氧化氮的另一个机制-cGMP或cAMP途径参与。较高浓度的西地那非(100μM)和伐地那非(10和100μM)产生的特征在于减少的最大作用的去甲肾上腺素诱导的收缩的非竞争性拮抗作用。相反,他达那非的接通去甲肾上腺素的影响显著缺乏。上K + -depolarized组织,西地那非是作为有效的如伐地那非,而他达那非是最少有效放松K +诱导的音调。最大舒张(K +诱导的音调的%),在20μM西地那非,他达那非和伐地那非分别为84.1±6.5,9.0±19.9和88.9±6.2( n的 = 5次)。此外,维拉帕米,西地那非和伐地那非在通过Ca 2+通道的活化剂,1,4-,1,4-二氢-2,6-二甲基-5-硝基-4 - [反转紧张性收缩比他达那非更有效2(triflouromethyl)苯基]吡啶-3-羧酸甲酯(BAY K-8644)。这些结果表明,伐地那非和西地那非可能具有直接肌肉松弛剂电位经由通过两个受体操纵和电压依赖性Ca 2+通道抑制Ca 2+流入,而他达那非出现能够抑制受体操纵跨膜Ca 2+内流的只。

关键词

SildenafilTadalafilVardenafilCorpus cavernosumSignal transductionView全文
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