吴茱萸次碱从衍生为阿尔茨海默氏病的治疗中新的PDE5抑制剂

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所属分类:疗效
摘要

一系列新颖吴茱萸次碱衍生物的合成,并进行药理评价作为PDE5抑制剂。构效相对…

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吴茱萸次碱从衍生为阿尔茨海默氏病的治疗中新的PDE5抑制剂

亮点

的新型系列的基于吴茱萸-PDE5抑制剂的合成

化合物 8i的显示PDE5抑制用约0.087μMIC 50个值。

化合物 8i的显示对东莨菪碱诱发的认知缺损显著影响在体内

摘要

的合成和进行药理评价作为PDE5抑制剂的一系列新颖的吴茱萸次碱衍生物。结构 - 活性关系进行了讨论和其结合的构象和同时交互模式通过分子对接研究中进一步明确。间25点的类似物,化合物 8i的表现出最有效的抑制PDE5用约0.086μMIC 50个值。更多过,它也产生了对东莨菪碱诱导的认知功能障碍体内较好的效果。这些结果可能会带来显著指令从吴茱萸作为一个很好的候选药物对阿尔茨海默氏病的治疗中得到的潜在的PDE5抑制剂的进一步发展

图形抽象

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关键词

PDE5 inhibitorsRutaecarpineAlzheimer的diseaseView全文
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