有效的，选择性的发现，和口服可生物利用PDE5抑制剂：甲基-4-（3-氯-4-甲氧基苄基）-8-（2-羟乙基）-7-甲氧基-6-基甲基（CKD 533）

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摘要

用4-苄基氨基取代作为有效的在不断努力发现新的PDE5抑制剂，我们已经成功地发现喹唑啉和选择性PDE5抑制剂。初始铅化合物（ 1 ）被发现当与人肝微粒主要通过C6酰胺水解孵育容易地代谢。阻塞导致的 10 （CKD533），其是高度有效的，选择性的和在勃起功能障碍意识兔模型口服有效的，现在正处于临床前毒理学研究发现该代谢热点的。

图形抽象

有效和选择性的PDE5抑制剂的基于属性的设计被描述

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关键词

PDE5PDE6PDE11Enzyme inhibitorMetabolic stabilityQuinazolineMale勃起功能障碍
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