有效的,选择性的发现,和口服可生物利用PDE5抑制剂:甲基-4-(3-氯-4-甲氧基苄基)-8-(2-羟乙基)-7-甲氧基-6-基甲基(CKD 533)

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所属分类:疗效
摘要

为了不断去发现新的PDE5抑制剂,我们已经成功地发现喹唑啉与4 – 苄氨基替代作为有效的选择…

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有效的,选择性的发现,和口服可生物利用PDE5抑制剂:甲基-4-(3-氯-4-甲氧基苄基)-8-(2-羟乙基)-7-甲氧基-6-基甲基(CKD 533)

摘要

用4-苄基氨基取代作为有效的在不断努力发现新的PDE5抑制剂,我们已经成功地发现喹唑啉和选择性PDE5抑制剂。初始铅化合物( 1 )被发现当与人肝微粒主要通过C6酰胺水解孵育容易地代谢。阻塞导致的 10 (CKD533),其是高度有效的,选择性的和在勃起功能障碍意识兔模型口服有效的,现在正处于临床前毒理学研究发现该代谢热点的。

图形抽象

有效和选择性的PDE5抑制剂的基于属性的设计被描述

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关键词

PDE5PDE6PDE11Enzyme inhibitorMetabolic stabilityQuinazolineMale勃起功能障碍
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