在癌症治疗中的新方法:靶向癌的Ru(III / II)磷酸二抑制剂加合物

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摘要

缺乏特异性和正常组织的毒性是目前正在使用面临着大多数抗癌药物的两个主要限制。由于有效…

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在癌症治疗中的新方法:靶向癌的Ru(III / II)磷酸二抑制剂加合物

摘要

缺乏特异性和正常组织的毒性是在当前使用面临大多数抗癌剂的两个主要限制。由于有效的生物分布和多模式蜂窝的行动,最近期间,钌配合物引起广泛关注的新一代抗癌药物。这是因为,钌(Ru)的金属中心有效地与血清转铁蛋白和由于对肿瘤细胞转铁蛋白受体的较高浓度的结合,多的循环孺运铁络合物优选地递送到肿瘤部位。这使钌络合物成为肿瘤细胞特异性和在稍微针对性地执行它们的抗癌活性。此外,有证据表明,INHIBI磷酸二酯酶导致增加环磷酸鸟苷(cGMP)的水平,这反过来又可以唤起细胞周期停滞和可以诱导细胞凋亡的肿瘤细胞的灰。另外,磷酸二酯酶抑制导致增加的cGMP水平可以充当有效的血管扩张剂,因此,它很可能增强血液流动到生长的肿瘤体内,并且由此可进一步促进药物/化合物的递送至肿瘤部位。

因此,可以假设,标记的PDE抑制剂(PDEis)与钌络合物可能是一个相关的战略优先递送的Ru络合物-PDEI加合物至肿瘤部位。 PDEI的钌配合物标记的条目推测最初使肿瘤细胞变得这些加合物的优选接收者随后inducti由两个所示的抗肿瘤活性的,在Ru络合物&的PDEI,导致与最小正常组织的毒性的可能性由于这种复合物的施用增强的抗肿瘤活性。

缩写

cAMPcyclic腺苷monophosphatecGMPcyclic鸟苷monophosphateLDHlactate dehydrogenasePDEcyclic核苷酸phosphodiesterasesPDEicyclic核苷酸磷酸inhibitorsRurutheniumNOnitric oxideView全文
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