二盐酸伐地那非

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摘要

伐地那非（VAR）是合成的，高选择性，和磷酸二酯酶5的强效抑制剂，其竞争性地抑制环磷酸鸟苷（cGMP）的水解，并因此增加cGMP水平。故临床上批准用于男性，包括糖尿病和postprostatectomy患者在治疗勃起功能障碍。 VAR合成的几种方法都包含在本次审查。 VAR的UV光谱显示出λ的大约270纳米的最大值，和在3420（N 1H），1724（C O），1600（C [123观察红外光谱主峰] C和C N），1491（CH CH）-1。特性羰基（C [在核磁共振光谱在162.44 ppm的观察123] O）的碳。在[12中观察到的分子质量使用离子阱质谱3] M / Z = 488.9（分子量= 488.2）和断裂模式进行了研究。另外，用于测定的伐地那非在此配置文件还描述了不同的分析方法。 VAR的药代动力学特性对药效影响很大。 VAR被迅速吸收和代谢缓慢，有15％的绝对生物利用度。它广泛由CYP3A4代谢成几种代谢物，其中最药理活性的是 N -desethyl VAR（M1）。 VAR和M1的消除​​半衰期约为4-5小时。 VAR主要排泄在粪便代谢物和尿中一个小的范围。 VAR一般耐受性良好，具有良好的安全性和几个短暂的副作用，包括头痛，潮红，消化不良，及鼻炎。

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