二盐酸伐地那非

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摘要

伐地那非(VAR)是磷酸二酯酶-5的合成的,高选择性和强效抑制剂,其竞争性地抑制环磷酸鸟monophospha …

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二盐酸伐地那非

摘要

伐地那非(VAR)是合成的,高选择性,和磷酸二酯酶5的强效抑制剂,其竞争性地抑制环磷酸鸟苷(cGMP)的水解,并因此增加cGMP水平。故临床上批准用于男性,包括糖尿病和postprostatectomy患者在治疗勃起功能障碍。 VAR合成的几种方法都包含在本次审查。 VAR的UV光谱显示出λ的大约270纳米的最大值,和在3420(N 1H),1724(C O),1600(C [123观察红外光谱主峰] C和C N),1491(CH CH)-1。特性羰基(C [在核磁共振光谱在162.44 ppm的观察123] O)的碳。在[12中观察到的分子质量使用离子阱质谱3] M / 二盐酸伐地那非 Z = 488.9(分子量= 488.2)和断裂模式进行了研究。另外,用于测定的伐地那非在此配置文件还描述了不同的分析方法。 VAR的药代动力学特性对药效影响很大。 VAR被迅速吸收和代谢缓慢,有15%的绝对生物利用度。它广泛由CYP3A4代谢成几种代谢物,其中最药理活性的是 N -desethyl VAR(M1)。 VAR和M1的消除​​半衰期约为4-5小时。 VAR主要排泄在粪便代谢物和尿中一个小的范围。 VAR一般耐受性良好,具有良好的安全性和几个短暂的副作用,包括头痛,潮红,消化不良,及鼻炎。

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